Epelsiban

Epelsiban
Dữ liệu lâm sàng
Mã ATC	None;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: non-regulated;
Các định danh
	Tên IUPAC (3R,6R)-3-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-1-[(1R)-1-(2,6-dimethylpyridin-3-yl)-2-(morpholin-4-yl)-2-oxoethyl]-6-[(2S)-butan-2-yl]piperazine-2,5-dione;
Số đăng ký CAS	872599-83-2 ; 1159097-48-9 (besylate);
PubChem CID	11634973;
ChemSpider	9809717;
Định danh thành phần duy nhất	T2EZ19HX73;
KEGG	D10117 ;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C30H38N4O4
Khối lượng phân tử	518.6 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CC[C@H](C)[C@@H]1C(=O)N[C@@H](C(=O)N1[C@H](C2=C(N=C(C=C2)C)C)C(=O)N3CCOCC3)C4CC5=CC=CC=C5C4;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C30H38N4O4/c1-5-18(2)26-28(35)32-25(23-16-21-8-6-7-9-22(21)17-23)29(36)34(26)27(24-11-10-19(3)31-20(24)4)30(37)33-12-14-38-15-13-33/h6-11,18,23,25-27H,5,12-17H2,1-4H3,(H,32,35)/t18-,25+,26+,27+/m0/s1; Key:UWHCWRQFNKUYCG-QUZACWSFSA-N;

Epelsiban (INN,^[1] USAN,^[2] tên mã GSK-557,296-B) là một loại thuốc sinh học bằng đường uống có tác dụng như chất đối vận thụ thể oxytocin. Thuốc này đang được GlaxoSmithKline phát triển để điều trị xuất tinh sớm ở nam giới và như một tác nhân để tăng cường cấy phôi dâu hoặc phôi nang ở phụ nữ trải qua chuyển phôi hoặc phôi nang liên quan đến thụ tinh trong ống nghiệm (IVF).^[3] Epelsiban có ái lực cao với thụ thể oxytocin (K_i = 0,13 nM) với độ chọn lọc> 31.000 lần so với các thụ thể vasopressin liên quan.^[4]^[5]

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

^ “International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names (Rec. INN): List 67” (PDF). World Health Organization. tr. 62. Truy cập ngày 4 tháng 10 năm 2016.
^ USAN Council (2011). “Statement on a Nonproprietary Name Adopted by the USAN Council” (PDF). Truy cập ngày 28 tháng 10 năm 2011.
^ Mahar KM, Stier B, Fries M, McCallum SW (tháng 11 năm 2015). “A single- and multiple-dose study to investigate the pharmacokinetics of epelsiban and its metabolite, GSK2395448, in healthy female volunteers”. Clinical Pharmacology in Drug Development. 4 (6): 418–26. doi:10.1002/cpdd.210. PMID 27137713.
^ Borthwick AD, Liddle J, Davies DE, Exall AM, Hamlett C, Hickey DM, Mason AM, Smith IE, Nerozzi F, Peace S, Pollard D, Sollis SL, Allen MJ, Woollard PM, Pullen MA, Westfall TD, Stanislaus DJ (tháng 1 năm 2012). “Pyridyl-2,5-diketopiperazines as potent, selective, and orally bioavailable oxytocin antagonists: synthesis, pharmacokinetics, and in vivo potency”. Journal of Medicinal Chemistry. 55 (2): 783–96. doi:10.1021/jm201287w. PMID 22239250.
^ Northwick AD, Liddle J (tháng 1 năm 2013). “Retosiban and Epelsiban: Potent and Selective Orally available Oxytocin Antagonists”. Trong Domling A (biên tập). Methods and Principles in Medicinal Chemistry: Protein-Protein Interactions in Drug Discovery. Weinheim: Wiley-VCH. tr. 225–256. ISBN 978-3-527-33107-9.

[1] “International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names (Rec. INN): List 67” (PDF). World Health Organization. tr. 62. Truy cập ngày 4 tháng 10 năm 2016.

[USAN2011-2] USAN Council (2011). “Statement on a Nonproprietary Name Adopted by the USAN Council” (PDF). Truy cập ngày 28 tháng 10 năm 2011.

[10.1002/cpdd.210-3] Mahar KM, Stier B, Fries M, McCallum SW (tháng 11 năm 2015). “A single- and multiple-dose study to investigate the pharmacokinetics of epelsiban and its metabolite, GSK2395448, in healthy female volunteers”. Clinical Pharmacology in Drug Development. 4 (6): 418–26. doi:10.1002/cpdd.210. PMID 27137713.

[pmid22239250-4] Borthwick AD, Liddle J, Davies DE, Exall AM, Hamlett C, Hickey DM, Mason AM, Smith IE, Nerozzi F, Peace S, Pollard D, Sollis SL, Allen MJ, Woollard PM, Pullen MA, Westfall TD, Stanislaus DJ (tháng 1 năm 2012). “Pyridyl-2,5-diketopiperazines as potent, selective, and orally bioavailable oxytocin antagonists: synthesis, pharmacokinetics, and in vivo potency”. Journal of Medicinal Chemistry. 55 (2): 783–96. doi:10.1021/jm201287w. PMID 22239250.

[5] Northwick AD, Liddle J (tháng 1 năm 2013). “Retosiban and Epelsiban: Potent and Selective Orally available Oxytocin Antagonists”. Trong Domling A (biên tập). Methods and Principles in Medicinal Chemistry: Protein-Protein Interactions in Drug Discovery. Weinheim: Wiley-VCH. tr. 225–256. ISBN 978-3-527-33107-9.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]