Frovatriptan

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia


Frovatriptan
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiFrova
Đồng nghĩa6-methylamino-6,7,8,9-tetrahydro-5H-carbazole-3-carboxamide
(6R)-6-methylamino-6,7,8,9-tetrahydro-5H-carbazole-3-carboxamide
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa604013
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B3
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng20–30%
Chuyển hóa dược phẩmGan
Chu kỳ bán rã sinh học26 hours
Bài tiếtThận
Các định danh
Tên IUPAC
  • (+)-(R)-3-Methylamino-6-carboxamido-1,2,3,4-tetrahydrocarbazole
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC14H17N3O
Khối lượng phân tử243,31 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • CN[C@@H]3CCc2[nH]c1ccc(C(N)=O)cc1c2C3
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C14H17N3O/c1-16-9-3-5-13-11(7-9)10-6-8(14(15)18)2-4-12(10)17-13/h2,4,6,9,16-17H,3,5,7H2,1H3,(H2,15,18)/t9-/m1/s1 ☑Y
  • Key:XPSQPHWEGNHMSK-SECBINFHSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Frovatriptan (tên thương mại Frova) là một loại thuốc triptan được phát triển bởi Vernalis để điều trị chứng đau nửa đầu và phòng ngừa đau nửa đầu kinh nguyệt trong thời gian ngắn. Sản phẩm được cấp phép cho Dược phẩm Endo ở Bắc Mỹ và Menarini ở Châu Âu.[1]

Dược lý[sửa | sửa mã nguồn]

Frovatriptan ức chế sự giãn nở quá mức của các động mạch cung cấp máu cho đầu. Nó có sẵn dưới dạng viên 2,5 mg.

Frovatriptan có thời gian bán hủy trung bình khoảng 26 giờ, dài hơn đáng kể so với các triptans khác.

Cơ chế hoạt động[sửa | sửa mã nguồn]

Frovatriptan là một chất chủ vận thụ thể 5HT, có ái lực cao với các thụ thể 5-HT 1B / 1D. Nó không có tác dụng đáng kể đối với GABA Một hoạt động kênh qua trung gian và các vị trí gắn kết với benzodiazepine.

Tác dụng phụ[sửa | sửa mã nguồn]

Các trường hợp tim hiếm gặp nhưng nghiêm trọng đã được báo cáo ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ dự đoán CAD. Chúng bao gồm: co thắt mạch vành, thiếu máu cơ tim thoáng qua, nhồi máu cơ tim, nhịp nhanh thất và rung thất.

Chống chỉ định[sửa | sửa mã nguồn]

Không nên dùng Frovatriptan cho bệnh nhân:

  • Bệnh tim thiếu máu cục bộ
  • Hội chứng mạch máu não
  • Bệnh mạch máu ngoại biên
  • Tăng huyết áp không kiểm soát
  • Đau nửa đầu hoặc liệt nửa người

Cấp phép của Hoa Kỳ[sửa | sửa mã nguồn]

Frovatriptan chỉ có sẵn theo toa tại Hoa Kỳ và Canada, nơi một phê duyệt thuốc mới thứ cấp (sNDA) đã được nộp vào tháng 7 năm 2006.[2]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ “Frova”. Vernalis. Bản gốc lưu trữ ngày 27 tháng 9 năm 2007. Truy cập ngày 28 tháng 11 năm 2007.
  2. ^ “Patient Information Sheet -- Frovatriptan succinate (marketed as Frova)”. Food and Drug Administration. tháng 7 năm 2006. Bản gốc lưu trữ ngày 29 tháng 9 năm 2007. Truy cập ngày 28 tháng 11 năm 2007.

Liên kết ngoài[sửa | sửa mã nguồn]