HT-2157

HT-2157
Dữ liệu lâm sàng
Mã ATC	none;
Các định danh
	Tên IUPAC 1-phenyl-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]iminoindol-2-one;
Số đăng ký CAS	303149-14-6;
PubChem CID	1471834;
IUPHAR/BPS	6126;
ChemSpider	1213983;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C21H13F3N2O
Khối lượng phân tử	366.335 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES c14ccccc4n(-c3ccccc3)c(=O)c1=N\c(c2)cccc2C(F)(F)F;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C21H13F3N2O/c22-21(23,24)14-7-6-8-15(13-14)25-19-17-11-4-5-12-18(17)26(20(19)27)16-9-2-1-3-10-16/h1-13H/b25-19+; Key:TXCGMRVPXUBHAL-NCELDCMTSA-N;

HT-2157 (tên mã cũ SNAP-37889) là một loại thuốc hoạt động như một chất đối kháng không peptide chọn lọc cho thụ thể GAL-3, thường được kích hoạt bởi galanin neuropeptide. Chặn thụ thể này bằng HT-2157 tạo ra sự giải phóng serotonin tăng,^[1] cũng như tạo ra tác dụng chống trầm cảm và giải lo âu trong nghiên cứu trên động vật,^[2] và nó cũng đang được nghiên cứu để điều trị rối loạn chức năng nhận thức.^[3] Tuy nhiên, tất cả các thử nghiệm lâm sàng ở người đã bị chấm dứt do những lo ngại về an toàn và các thuốc đối kháng GAL-3 mới hiện đang được tìm kiếm thay thế.^[4]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

^ Rowley HL, et al. Effects of HT 2157, a galanin 3 receptor antagonist, on extracellular levels of 5 HT in various brain regions of freely moving rats. Proceedings of the British Pharmacological Society Winter Meeting December 2005
^ Swanson CJ, et al. Anxiolytic- and antidepressant-like profiles of the galanin-3 receptor (Gal3) antagonists SNAP 37889 and SNAP 398299. PNAS 2005; 102(48):17489-17494. doi 10.1073/pnas.0508970102
^ Kaplan AP. Enteric-coated HT-2157 compositions and methods of their use. Patent US 8277842, filed Jan 20th 2012.
^ http://www.dartneuroscience.com/DrugPrograms.php

[1] Rowley HL, et al. Effects of HT 2157, a galanin 3 receptor antagonist, on extracellular levels of 5 HT in various brain regions of freely moving rats. Proceedings of the British Pharmacological Society Winter Meeting December 2005

[2] Swanson CJ, et al. Anxiolytic- and antidepressant-like profiles of the galanin-3 receptor (Gal3) antagonists SNAP 37889 and SNAP 398299. PNAS 2005; 102(48):17489-17494. doi 10.1073/pnas.0508970102

[3] Kaplan AP. Enteric-coated HT-2157 compositions and methods of their use. Patent US 8277842, filed Jan 20th 2012.

[DartNeuroScience-4] ttp://www.dartneuroscience.com/DrugPrograms.php

[1]

[2]

[3]

[4]