Melarsoprol

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Melarsoprol
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiArsobal[1]
Đồng nghĩaMel B, Melarsen Oxide-BAL[2]
AHFS/Drugs.comThông tin tiêu dùng chi tiết Micromedex
Dược đồ sử dụngIV
Mã ATC
Dữ liệu dược động học
Chu kỳ bán rã sinh học35 giờ
Bài tiếtThận
Các định danh
Tên IUPAC
  • (2-{4-[(4,6-Diamino-1,3,5-triazin-2-yl)amino]phenyl}-1,3,2-dithiarsolan-4-yl)methanol
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
ECHA InfoCard100.007.086
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC12H15AsN6OS2
Khối lượng phân tử398.341 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • OCC1S[As](SC1)c3ccc(Nc2nc(nc(n2)N)N)cc3
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C12H15AsN6OS2/c14-10-17-11(15)19-12(18-10)16-8-3-1-7(2-4-8)13-21-6-9(5-20)22-13/h1-4,9,20H,5-6H2,(H5,14,15,16,17,18,19) ☑Y
  • Key:JCYZMTMYPZHVBF-UHFFFAOYSA-N ☑Y
 KhôngN☑Y (what is this?)  (kiểm chứng)

Melarsoprol là một loại thuốc được sử dụng để điều trị bệnh ngủ (trypanosomiasis châu Phi).[1] Chúng được sử dụng đặc biệt cho bệnh giai đoạn thứ hai với bệnh ngủ do Trypanosoma brucei rhodesiense, lúc này bệnh ảnh hưởng tới hệ thần kinh trung ương.[1] Nếu để đối phó với Trypanosoma brucei gambiense, thuốc eflornithine thường được ưu tiên hơn.[1] Thuốc này được đưa vào cơ thể bằng cách tiêm tĩnh mạch.

Melarsoprol có nhiều tác dụng phụ.[3] Tác dụng phụ thường gặp bao gồm rối loạn chức năng não, , phát ban, và các vấn đề về thận và gan. Ở những người thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD), phân giải hồng cầu cũng có thể xảy ra. Độ an toàn của chúng vẫn chưa được nghiên cứu trong thai kỳ. Thuốc hoạt động bằng cách ức chế enzyme pyruvate kinase, một loại enzyme cần thiết cho ký sinh trùng để tạo ra adenosine triphosphate.

Melarsoprol đã được sử dụng y tế từ năm 1949.[1] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[4] Ở các vùng trên thế giới nơi dịch bệnh hoành hàng, melarsoprol được phân phát miễn phí bởi Tổ chức Y tế Thế giới.[3] Chúng không có sẵn ở Canada hoặc Hoa Kỳ. Tại Hoa Kỳ, thuốc này có thể lấy từ Trung tâm Kiểm soát và Phòng ngừa Dịch bệnh, trong khi ở Canada, thuốc có thể lấy từ Health Canada.[1]

Chú thích[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a b c d e f “Our Formulary Infectious Diseases Laboratories CDC”. www.cdc.gov. ngày 22 tháng 9 năm 2016. Lưu trữ bản gốc ngày 16 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 7 tháng 12 năm 2016.
  2. ^ “Melarsoprol Drug Information, Professional”. www.drugs.com. ngày 20 tháng 12 năm 1994. Lưu trữ bản gốc ngày 30 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 7 tháng 12 năm 2016.
  3. ^ a b “Trypanosomiasis, human African (sleeping sickness)”. World Health Organization. tháng 2 năm 2016. Lưu trữ bản gốc ngày 4 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 7 tháng 12 năm 2016.
  4. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.